SARMs: Utilidad, Peligros y Eficacia
El uso de sustancias para mejorar el rendimiento, así como su definición muscular se ha multiplicado entre los deportistas de todo el mundo. Una de las sustancias más utilizadas son los EAA (Esteroides Anabólicos Androgénicos).
Numerosos estudios han puesto de manifiesto que el uso de estos fármacos de forma no controlada puede tener efectos negativos sobre la salud.
Como alternativa a los esteroides anabólicos se han desarrollado los moduladores selectivos de receptores androgénicos, más conocidos por su abreviatura en inglés SARMs.
Esta sustancia, hasta la fecha se encuentra en fase experimental y tienen como objetivo mejorar la masa muscular y el rendimiento sin efectos secundarios. A pesar de estar en fase de estudio pueden adquirirse en internet y en algunas tiendas especializadas, dónde afirman conseguir efectos similares a los de los esteroides anabólicos, pero sin efectos adversos.
Los SARMs, se crean basándose en los SERMs (Moduladores Selectivos de los Receptores de Estrógenos) utilizados en procesos de ginecomastia por aromatización, el más conocido es el Tamoxifeno que se comportan como sustancias antiestrogénicas.
Los SARMs tienen una alta especificidad en la actuación sobre los receptores androgénicos, sobre todo en la musculatura. Actúan de manera selectiva sin afectar en los receptores dependientes de andrógenos como serían el tejido prostático, la piel o los propios testículos.
Este requisito es indispensable para ser considerado un SARM, y que, si afecta algún tejido de los anteriormente mencionados, se considera esteroide anabólico.
No debemos confundir los SARMs con los EAA, más bien los primeros actúan uniéndose a los receptores andrógenos de manera selectiva, dependiendo de su composición química.
Sin embargo, a día de hoy, no tienen el aval científico para ser utilizados a nivel profesional y están incluidos en la lista de sustancias prohibidas.
Origen de los SARMs
Los SARMS son compuestos que comenzaron a investigarse en los años 40, modificando la molécula de testosterona, pero no fue hasta 1990 cuando alcanzaron su auge. Sin embargo, a día de hoy, no tienen el aval científico para ser utilizados a nivel profesional y están incluidos en la lista de sustancias prohibidas.
El uso de testosterona aumenta la fuerza y la masa muscular en hombres sanos que presentan un déficit de andrógenos y en personas mayores con problemas crónicos. La fuerza y la masa muscular en los hombres está directamente relacionada con la dosis administrada.
De esta manera, podemos pensar que, a mayor dosis de testosterona, mejores resultados, pero presenta diferentes efectos adversos cómo problemas de próstata, ginecomastia por aromatización y edemas en el tren inferior entre otros.
A pesar de los inconvenientes que presente la administración de testosterona, se ha descubierto que tiene un efecto positivo en enfermedades cómo la osteoporosis. Esta es la razón por la que la industria farmacéutica ha centrado sus investigaciones en el desarrollo de SARMs.
Podemos clasificar los SARMs en dos grandes grupos en función de la modificación que sufre la molécula de testosterona: esteroideos y no esteroideos.
¿Son seguros los SARMs?
A día de hoy, no podemos hablar con certeza de los SARMs como un suplemento seguro y a pesar de la facilidad para adquirirlos en internet, estos pueden tener efectos negativos en nuestra salud.
Evidencias científicas en relación al consumo de SARMs
La mayoría de SARMs se encuentran en fase de ensayos clínicos y aunque se han podido demostrar resultados favorables respecto a la selectividad del tejido, muchos solo se están utilizando para el tratamiento de los primeros estadios de la osteoporosis, algunos tipos de tumores y limitaciones físicas relacionadas con el envejecimiento.
Sin embargo, en estos estudios, se ha podido demostrar una ganancia moderada de masa muscular en adultos sanos (aproximadamente 1,5 kg) sin embargo la ganancia muscular cuando se administra enanato de testosterona puede de ser de 7 kilos en el primer mes.
Actualmente, se comercializan algunos cómo la flutamida y la bicalutamida.
- Ostarine (GTx-024): Es un SARM de última generación que se encuentra en la fase 3 de los ensayos clínicos, tiene un efecto preventivo de la atrofia muscular asociada a tumores pulmonares.
- VK-511 (antes conocido cómo LGD-4033): cuyos estudios se publicaron en 2013, este SARM se estudió con el fin de conocer sus efectos sobre el estrés muscular producido por el cáncer y también en enfermades agudas cómo las fracturas.
- MK-0773: Ayuda a incrementar la masa magra sin androgenización. También se noto un aumento significativo de la potencia física y el rendimiento, sin embargo, no hubo mucha diferencia con el grupo que se le administró placebo.
- DT (antes GLPD0492): Se encuentra en la segunda fase de estudio y tiene efectos positivos sobre la distrofia muscular.
- GTx-024: Mejora de manera significativa la masa magra y su funcionalidad en tumores pulmonares.
¿Qué diferencias hay entre los EEA y los SARMs?
Las diferencias son:
- Aspectos farmacocinéticos: Los esteroides se administran por vía intramuscular, es decir, con una inyección, esto tiene sus efectos negativos, ya que se consigue un pico de concentración en plasma muy alto pero que no se mantiene en el tiempo. Por el contrario, los SARMs administrados por vía oral, presentan una absorción alta y un mayor efecto.
- Aspectos farmacodinámicos: La acción de los derivados de la testosterona es inespecífica afectando a todos los receptores andrógenos del cuerpo. Los SARMs por su parte, actúan de forma específica en los receptores presentes en el sistema esquelético-muscular.
- Efectos Farmacotóxicos: Los esteroides anabólicos pueden producir hipogonadismo, ginecomastia y otros signos feminizantes producidos por aromatización, además los esteroides también provocan cambios de humor cómo el aumento de la agresividad. Por el contrario, los SARMs no tienen esa respuesta negativa sobre el sistema reproductor, no provoca aromatización. Hasta la fecha no se ha podido demostrar el efecto de los SARM sobre la conducta.
¿Tienen efectos secundarios los SARMs?
El principal efecto secundario asociado a los SARMs es su hepatotoxicidad y algunos estudios también apuntan a un riesgo de problemas circulatorios a nivel cerebral y coronario.
Un estudio publicado en la Revista de la Asociación Médica Estadounidense estudió el etiquetado de los SARM, arrojaron un dato relevante, ya que solo el 60% de los productos sometidos a estudio contenían SARMs y que el 10% no tenía ningún principio activo en su composición.
Cabe destacar que estos compuestos, aun están en fase de estudio y que no conocemos los efectos a largo plazo.
¿Son seguros los SARMs para aumentar la masa muscular?
Actualmente, no existen evidencias definitivas acerca de la seguridad de estos productos. Antes de tomar SARMs deberías visitar un profesional para que te asesore, aunque la mayoría de la comunidad científica desaconseja el uso de SARMs para estos fines.
Conclusiones sobre los SARMs en el culturismo
Los SARMs tienen la capacidad de disociar la acción androgénica de la acción anabólica, aunque los estudios acerca de estas sustancias son prometedores, son necesarios más estudios para evaluar su eficacia y sus efectos secundarios.
Cabe destacar que tanto los esteroides anabólicos como los SARMs fueron diseñados para combatir enfermedades de índole hormonal y metabólica.
Por tanto, no existen estudios dedicados a ellos cómo ayuda ergogénica y sus efectos sobre la composición corporal de los deportistas de élite.
Los SARMs se encuentran en fase de investigación, por lo que es posible que los que existen en el mercado sean una falsificación o de ser originales pueden suponer un riesgo para la salud.
Las mejoras musculares observadas en los estudios son anecdóticas y no se basa en investigaciones científicas orientadas al desarrollo muscular.
Los más conocidos son Ostarine, Andarine, Ligandrol y Testolone, ninguno de ellos tiene hasta la fecha aval científico.
Bibliografía:
- Miklos, A., Tero-Vescan, A., Vari, C. E., Ősz, B. E., Filip, C., Rusz, C. M., & Muntean, D. L. (2018). Selective androgen receptor modulators (SARMs) in the context of doping. Farmacia, 66(5), 758-762.
- Coss, C. C., Jones, A., Hancock, M. L., Steiner, M. S., & Dalton, J. T. (2014). Selective androgen receptor modulators for the treatment of late onset male hypogonadism. Asian journal of andrology, 16(2), 256.
- Narayanan, R., Ahn, S., Cheney, M. D., Yepuru, M., Miller, D. D., Steiner, M. S., & Dalton, J. T. (2014). Selective androgen receptor modulators (SARMs) negatively regulate triple-negative breast cancer growth and epithelial: mesenchymal stem cell signaling. PloS one, 9(7), e103202.
- Morimoto, M., Aikawa, K., Hara, T., & Yamaoka, M. (2017). Prevention of body weight loss and sarcopenia by a novel selective androgen receptor modulator in cancer cachexia models. Oncology letters, 14(6), 8066-8071.
- Narayanan, R., & Dalton, J. T. (2016). Androgen receptor: a complex therapeutic target for breast cancer. Cancers, 8(12), 108.
- Narayanan, R., Coss, C. C., & Dalton, J. T. (2018). Development of selective androgen receptor modulators (SARMs). Molecular and cellular endocrinology, 465, 134-142.
- Krishnan, V., Patel, N. J., Mackrell, J. G., Sweetana, S. A., Bullock, H., Ma, Y. L., … & Benson, C. T. (2018). Development of a selective androgen receptor modulator for transdermal use in hypogonadal patients. Andrology, 6(3), 455-464.
- Christiansen, A. R., Lipshultz, L. I., Hotaling, J. M., & Pastuszak, A. W. (2020). Selective androgen receptor modulators: the future of androgen therapy?. Translational andrology and urology, 9(Suppl 2), S135.
- Crawford, J., Prado, C. M., Johnston, M. A., Gralla, R. J., Taylor, R. P., Hancock, M. L., & Dalton, J. T. (2016). Study design and rationale for the phase 3 clinical development program of enobosarm, a selective androgen receptor modulator, for the prevention and treatment of muscle wasting in cancer patients. Current oncology reports, 18(6), 37.
- Papanicolaou, D. A., Ather, S. N., Zhu, H., Zhou, Y., Lutkiewicz, J., Scott, B. B., & Chandler, J. (2013). A phase IIA randomized, placebo-controlled clinical trial to study the efficacy and safety of the selective androgen receptor modulator (SARM), MK-0773 in female participants with sarcopenia. The journal of nutrition, health & aging, 17(6), 533-543.
- Fonseca, G., Dworatzek, E., Ebner, N., & Von Haehling, S. (2020). Selective androgen receptor modulators (SARMs) as pharmacological treatment for muscle wasting in ongoing clinical trials. Expert Opinion on Investigational Drugs, 29(8), 881-891.
- Petering, R. C., & Brooks, N. A. (2017). Testosterone therapy: review of clinical applications. American family physician, 96(7), 441-449.
- Hunter, I., Hay, C. W., Esswein, B., Watt, K., & McEwan, I. J. (2018). Tissue control of androgen action: The ups and downs of androgen receptor expression. Molecular and cellular endocrinology, 465, 27-35.
- World Anti-doping Agency (2021). The 2021 Prohibited List. Montreal, Canada.
- Hoffman, J. R., Kraemer, W. J., Bhasin, S., Storer, T., Ratamess, N. A., Haff, G. G., … & Rogol, A. D. (2009). Position stand on androgen and human growth hormone use. The Journal of Strength & Conditioning Research, 23, S1-S59.
- Jayaraman, A., Christensen, A., Moser, V. A., Vest, R. S., Miller, C. P., Hattersley, G., & Pike, C. J. (2014). Selective androgen receptor modulator RAD140 is neuroprotective in cultured neurons and kainate-lesioned male rats. Endocrinology, 155(4), 1398-1406.
- Dalton, J. T., Barnette, K. G., Bohl, C. E., Hancock, M. L., Rodriguez, D., Dodson, S. T., … & Steiner, M. S. (2011). The selective androgen receptor modulator GTx-024 (enobosarm) improves lean body mass and physical function in healthy elderly men and postmenopausal women: results of a double-blind, placebo-controlled phase II trial. Journal of cachexia, sarcopenia and muscle, 2(3), 153.
- Dobs, A. S., Boccia, R. V., Croot, C. C., Gabrail, N. Y., Dalton, J. T., Hancock, M. L., … & Steiner, M. S. (2013). Effects of enobosarm on muscle wasting and physical function in patients with cancer: a double-blind, randomised controlled phase 2 trial. The lancet oncology, 14(4), 335-345.
- Bedi, H., Hammond, C., Sanders, D., Yang, H. M., & Yoshida, E. M. (2021). Drug-Induced Liver Injury From Enobosarm (Ostarine), a Selective Androgen Receptor Modulator. ACG Case Reports Journal, 8(1), e00518.
- U.S. Food and Drug Administration (2017). FDA in brief: FDA warns against using SARMs in body-building products. Accesible en www.fda.gov/news-events/fda-brief/fda-brief-fda-warns-against-using-sarms-body-building-products. Visitado a 23 junio 2021.
- Council for Responsible Nutrition (2018). CRN recommended guidelines for SARMs-containing dietary supplements. Accesible en www.crnusa.org/self-regulation/voluntary-guidelines-best-practices/crn-recommended-guidelines-sarms-containing. Visitado a 23 junio 2021.
- Van Wagoner, R. M., Eichner, A., Bhasin, S., Deuster, P. A., & Eichner, D. (2017). Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. Jama, 318(20), 2004-2010.